(2.2)--第3节胆碱受体阻断药.ppt

1、 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药一M受体阻断药二N受体阻断药 胆碱受体阻断药患者，男，42岁。因进食不洁食物出现呕吐、腹痛、腹泻到医院就诊。诊断：急性胃肠炎医生在给予抗菌药物对因治疗的同时，予以阿托品片口服，两小时后患者以上症状得以缓解，3小时后症状基本消失。请分析：1阿托品治疗此病的药理学基础是什么？2阿托品还可用于哪些疾病的治疗？应用时应注意哪些问题？胆碱受体阻断药 抗胆碱药是一类能与胆碱受体结合，但无内在活性，不激动受体，却能妨碍乙酰胆碱及胆碱受体激动药与受体的结合，产生抗胆碱作用的药物。M、N-R阻断药：阿托品 N-R 阻断药 抗胆碱药NN受体阻断药：樟磺米芬NM受体阻断药： 胆碱受体

2、阻断药阿托品类生物碱来源 颠茄 莨菪 曼陀罗 洋金花 胆碱受体阻断药阿托品类生物碱 阿托品1抑制腺体分泌2对眼的作用（1）扩瞳（2）升高眼压（3）调节麻痹【药理作用】胆碱受体阻断药扩瞳阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌松弛，而瞳孔开大肌仍保持其张力，瞳孔扩大。阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药升高眼压由于瞳孔扩大，虹膜退向四周，使前房角间隙变窄，妨碍房水回流入巩膜静脉窦，致眼压升高。阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药视远物清楚，视近物模糊调节麻痹远物近物阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药3松弛内脏平滑肌 对过度活动或痉挛的内脏平滑 肌松弛作用显著4兴奋心脏 心率加快、室传导加速

3、5扩张血管 与阻断M受体无关6中枢兴奋【药理作用】阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药1抑制腺体分泌 主要用于全身麻醉前给药2眼科应用 虹膜睫状体炎 检查眼底 儿童验光【临床应用】阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药3缓解内脏绞痛 适用于各种内脏绞痛4缓慢型心律失常5抗休克6解救有机磷酸酯类中毒【临床应用】阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药 抑制腺体分泌麻醉前给药调节 麻 痹松弛平滑肌内脏绞痛加快心率扩张血管抗休克兴奋中枢有机磷中毒药理作用临床应用验光配镜扩瞳加速房室传导改善微循环毒性缓慢型心律失常虹膜睫体状炎阿托品的作用和应用 胆碱受体阻断药141副作用 口干、皮肤干燥、便秘、畏光、

4、视力模糊、心悸、体温升高、排尿困难等。2急性中毒 中毒可出现中枢兴奋症状如烦躁、幻觉、言语不清、谵妄、高热、惊厥等中毒症状。【不良反应】阿托品类生物碱 阿托品 胆碱受体阻断药山莨菪碱 从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱，为左旋品654；人工合成品为消旋体654-2。作用与阿托品相似，但对胃肠道的解痉作用及扩血管作用选择性高，但作用稍弱；抑制腺体分泌和扩瞳作用仅为阿托品的l20110。主要用于治疗胃肠绞痛和感染中毒性休克，尤其在抗感染中毒性休克方面已取代了阿托品。阿托品类生物碱 胆碱受体阻断药东莨菪碱 从洋金花、莨菪等茄科植物中提取的生物碱。外周作用与阿托品相似，中枢作用表现为抑制，随剂量增加

5、依次可出现镇静、催眠和麻醉作用。另外，尚有防晕止吐作用。主要用于麻醉前给药，较阿托品为优；用于预防晕动病，与苯海拉明合用可增强疗效。此外，也可用于帕金森病的治疗。阿托品类生物碱 胆碱受体阻断药阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 常用药物有后马托品、托品酰胺(托吡卡胺)、环喷托酯和尤卡托品，均属短效M受体阻断药。适用于眼底检查和验光，但调节麻痹作用比阿托品弱，儿童验光时仍需应用阿托品。胆碱受体阻断药合成解痉药 溴丙胺太林主要用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗，也可用于胃肠绞痛、妊娠呕吐及遗尿症等的治疗。贝那替秦适用于治疗伴有焦虑症的消化性溃疡、胃肠绞痛患者。阿托品的合成代用品 胆碱受体阻断药N1受体阻断

6、药(神经节阻滞药)N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)N受体阻断药分类除极化型除极化型非除极化型非除极化型 胆碱受体阻断药N1受体阻断药 神经节阻断药樟磺米芬 速效、短效的神经节阻断药。静脉滴注12分钟即可降压，停药后1015分钟血压恢复至原有水平。临床用于外科手术时的控制性降压，以减少手术中出血。也可用于高血压危象。胆碱受体阻断药N2受体阻断药 骨骼肌松弛药除极化型肌松药特点 肌松前可出现短暂的肌束颤动 连续用药可产生快速耐受性 抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶活性，延缓该药物的水解破坏，可增强其肌松作用，因此，除极化型肌松药过量不能用新斯的明解救。胆碱受体阻断药除极化型肌松药【药理作用】阻断N2受体 肌

7、肉松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌，肌松作用以颈部和四肢最明显。肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反。N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 胆碱受体阻断药除极化型肌松药【临床应用】1气管内插管、气管镜和食管镜检查2辅助麻醉【不良反应】1术后肌痛2呼吸肌麻痹3血钾升高4眼内压升高N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 胆碱受体阻断药除极化型肌松药【临床应用】1气管内插管、气管镜和食管镜检查2辅助麻醉【不良反应】1术后肌痛2呼吸肌麻痹3血钾升高4眼内压升高N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 胆碱受体阻断药非除极化型肌松药特点 肌松前无肌束颤动 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用，过量时

8、可用新斯的明解救 同类肌松药合用可产生协同作用，应避免合用 吸入性全身麻醉药、氨基糖苷类抗生素可增强其肌松作用，合用时应减少用量。N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 胆碱受体阻断药筒箭毒碱 南美洲生产的马钱子科和防己科植物中提取的生物碱，是临床应用最早的非除极化型肌松药，但来源有限，缺点较多，现已少用。非除极化型肌松药N2受体阻断药 骨骼肌松弛药 胆碱受体阻断药患者，男，42岁。因进食不洁食物出现呕吐、腹痛、腹泻到医院就诊。诊断：急性胃肠炎医生在给予抗菌药物对因治疗的同时，予以阿托品片口服，两小时后患者以上症状得以缓解，3小时后症状基本消失。请分析：1阿托品治疗此病的药理学基础是什么？2阿托品还可用于哪些疾病的治疗？应用时应注意哪些问题？胆碱受体阻断药1.阿托品具有解除胃肠平滑肌痉挛的药理作用。2.阿托品的临床应用及不良反应、禁忌症。THANKS谢谢观看胆碱受体阻断药