(2.3.1)--胆碱受体阻断药.ppt

1、 胆碱受体阻断药 学习目标 1.掌握阿托品的药理作用、临床应用及不良反应2.熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及临床应用；3.了解的特点。能够对相关疾病提出初步的治疗药物。能够对阿托品进行正确的用药指导。建立职业神圣感，培养安全用药意识;技能目标 素质目标 知识目标 阿托品和阿托品类生物碱 颠茄曼陀罗莨菪【体内过程】1.口服、肌内注射均易吸收。口服1h作用显著，维持3-4h。生物利用度50%，t1/2为2-4小时。点眼应用，作用维持数天到1周。2.易穿透血-脑屏障及胎盘屏障3.部分以原形排出，部分水解或结合后经肾排出体外。阿托品1.抑制腺体分泌：阻断腺体上的M受体，使其分泌减少【药理作用】阿托品

2、唾液腺、汗腺呼吸道腺体胃腺（胃酸变化不大）【药理作用】阿托品扩瞳 瞳孔括约肌舒张升高眼压 房水回流受阻调节麻痹 睫状肌松弛2.对眼的作用阿托品对眼的作用（1）扩瞳阿托品阻断M受体瞳孔括约肌舒张瞳孔开大AchNAaR MR括约肌胆碱能神经开大肌去甲肾上腺素能神经瞳孔括约肌M-R胆碱能神经开大肌去甲肾上腺素能神经-R（2）升高眼压阿托品对眼的作用阿托品阻断M受体瞳孔括约肌松弛虹膜变短虹膜根部变厚前房角变窄房水流出 减少眼压升高（3）调节麻痹 阿托品对眼的作用阿托品阻断M受体睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变扁（调节麻痹）屈光度变小视近物模糊远视睫状肌-M受体胃肠道平滑肌尿道、膀胱逼尿肌胆道和支气管平滑肌

3、3.松弛内脏平滑肌：降低蠕动的频率和幅度 对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用显著【药理作用】阿托品4.兴奋心脏：阻断心脏上的M受体阿托品 治疗剂量（0.4mg-0.6 mg）心率短暂减慢 较大剂量（1-2 mg）心率心率 房室传导加快加快传导其作用强度取决于迷走神经的张力，对青年人影响显著。无显著影响治疗量直接扩张外周及内脏血管大剂量5.扩张血管阿托品【药理作用】对皮肤血管扩张最明显，出现颜面部潮红与温热机制：1.可能是代偿性散热反应 2.直接扩血管（与阻断M受体无关）治疗量 作用不明显较大剂量 兴奋呼吸中枢，呼吸加快大剂量 兴奋大脑烦躁不安、多语、幻觉中毒量 昏迷、呼吸麻痹而死阿托品【药理作用

4、】6.兴奋中枢神经系统胃肠绞痛、遗尿症、膀胱刺激征 胆肾绞痛疗效差，常与镇痛药哌替啶合用1.缓解内脏绞痛：用于各种内脏绞痛阿托品【临床应用】2.麻醉前给药 用于全身麻醉前给药，目的：防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎阿托品【临床应用】严重的盗汗和流涎症【临床应用】阿托品虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜3.眼科 应用4.治疗缓慢型心律失常：阿托品【临床应用】迷走神经过度兴奋窦性心动过缓房室传导阻滞窦房传导阻滞5.抗感染性休克 大剂量使用，用于中毒性菌痢、暴发型流脑、中毒性肺炎。6.解救有机磷酸酯类中毒 解除M样和部分中枢症状，对ChE无复活作用.阿托品【临床应用】一般反应：口干、皮肤干燥、心悸、体温升高、心

5、律失常、便秘、排尿困难（尿潴留）、视力模糊等停药后可缓解。过量：过量中毒时出现中枢兴奋症状【不良反应】阿托品解救药：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱告知患者应用阿托品可能引起的不良反应，嘱患者用药前及时排尿、排便，注意体温、心率的变化，口干者应用温水含漱。扩瞳后避免阳光直射，避免高空作业、驾驶等工作。【注意事项】阿托品禁忌症：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、心动过速者阿托品的缺点选择性低副作用多对眼作用时间长茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，天然品654-1，人工合成品654-2山莨菪碱东莨菪碱 对腺体的作用较阿托品强。扩瞳、调节麻痹、解痉作用弱于阿托品外周作用 有较强的中枢神经抑制作用（镇静、催

6、眠）甚至产生浅麻醉；兴奋呼吸中枢中枢作用【药理作用】东莨菪碱 镇静、兴奋呼吸。减少呼吸道腺体分泌麻醉前给药 晕动病、胃肠炎、妊娠及放射病引起者防晕止吐 缓解流涎、肌肉强直、震颤治疗帕金森【临床应用】二、阿托品的合成代用品v 扩瞳、调节麻痹快、短，用于检查眼底、验光。v 托吡卡胺：快、强、短,目前首选v 后马托品、环喷托酯、尤卡托品（一）合成扩瞳药几种扩瞳药滴眼作用的比较 药物 浓度 扩瞳作用 调节麻痹作用 (%)高峰(min)消退(d)高峰(h)消退(d)硫酸阿托品 1.0 30-40 7-10 1-3 7-12后马托品 1.0-2.0 40-60 1-2 0.5-1 1-2托吡卡胺 0.5-

7、1.0 20-40 0.25 0.5 0.25环喷托酯 0.5 30-50 1 1 0.25-1尤卡托品 2.0-5.0 30-45 0.25-0.5 （无作用）（二）合成解痉药 餐前0.5-1h口服，不易透过血脑屏障 松弛胃肠道平滑肌作用强而持久 不同程度减少胃液分泌 临床用于胃肠解痉及消化道溃疡，也可用于遗尿及妊娠呕吐。（二）合成解痉药 口服易吸收,易通过血脑屏障 抑制胃肠痉挛和胃液分泌,抑制中枢有安定作用 适用于伴焦虑症的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。三、N胆碱受体阻断药N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)去极化型肌松药非去极化型肌松药作用机制不同 口服不吸收，需静脉注射，作用迅速而短暂，仅

8、持续58 min，重复静脉注射或持续静脉滴注可延长作用时间。2%原型经肾排泄。去极化型肌松药【体内过程】假性ChE 琥珀酰单胆碱 胆碱+琥珀酸【作用机制】与N2受体结合终板膜持久性去极化复极过程受阻神经肌肉传递功能障碍肌肉松弛去极化型肌松药【药理作用】v 起效快，维持时间短：静脉注射，20 s后即可出现肌束颤动，1 min后转为松弛，2 min时作用达高峰，持续时间为58 min。v 肌松顺序：从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。v 以颈部和四肢肌肉松弛作用最为明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，而对呼吸肌松弛作用不显著。去极化型肌松药【临床应用】去极化型肌松药1.气管内插管、气管镜、食管镜

9、等短时操作：麻痹喉肌2.辅助麻醉：静滴可维持较长时间的肌松作用，便于在浅麻醉下进行手术。【不良反应】去极化型肌松药 窒息 肌痛高血钾眼压升高【注意事项】1.眼压升高、青光眼患者禁用 2.该药安全范围小，密切监测血压、心电图、呼吸等 3.个体差异大，根据具体情况调节滴速 非去极化型肌松药筒箭毒碱【作用机制】与N2受体结合阻断乙酰胆碱与N2受体的结合肌肉松弛 非去极化型肌松药筒箭毒碱1.松弛骨骼肌(无肌束颤动）肌松顺序：眼部、头部肌肉颈、四肢、躯干肌肉肋间肌隔肌。恢复时顺序相反，即膈肌首先恢复。2.作为麻醉辅助用药，用于胸腹部手术和气管插管。3.抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用，故应用过量时可用适量的新斯的明解救。【作用特点】非去极化型肌松药泮库溴铵1.新型长效非去极化型肌松药。2.肌松作用较筒箭毒碱强510倍。起效快（46min），维持时间长（23h）。3.临床主要用于各种手术维持肌肉松弛和气管插管。4.同类药物：维库溴铵、阿曲库铵等【作用特点】小结结构内容阿托品可口服或肌内注射，药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症山莨菪碱选择性解除血管痉挛，强于阿托品可用于感染中毒性休克；选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛东莨菪碱具有中枢及外周作用，对腺体的作用强于阿托品，用于麻醉前给药、震颤麻痹、恶心呕吐N受体阻断药、维库溴铵，主要用于各种手术维持肌肉松弛和气管插管。